HIV抗病毒治疗

内容

HIV和抗-HIV药物

抗逆转录病毒药物怎样起作用        

治疗目的                           

何时采取治疗                      

坚持药物常规

常规检查

监测

妊娠

副作用

药物相互作用                         

药物命名

抗逆转录病毒药物的种类

抗病毒药物阻断HIV感染的位点

核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTIs)

非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)

蛋白酶抑制剂(PIs)  

融合抑制剂

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)

3TC        d4T           ABC       ddC

Kivexa^TM     ddI(Videx^TM)   AZT      ddI(Videx EC^TM)

Combivir^TM  FTC          Trizivir^TM    Truvada^TM

非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)

依非韦伦                       奈韦拉平

核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTIs)

替诺福韦                       Truvada^TM

蛋白酶抑制剂(PIs)

安普那韦/fosamprenavir    奈非那韦       atazanavir

利托那韦     荫地那韦     沙奎那韦(Invirase^TM)

洛匹那韦/利托那韦(Kaletra^TM) 沙奎那韦(Fortovase^TM)

融合抑制剂

T20

其它药物

免疫为基础的治疗

总结

术语

药物表

一.            HIV和抗HIV药物

HIV是一种攻击机体防御系统——免疫系统的病毒。如果感染了HIV,可以服用药物减少体内HIV数量。通过降低机体内HIV的数量,可以延缓或预防免疫系统的损伤。这些药物不能治愈HIV感染,但它们有助于使机体保持健康,延长生命。抗HIV药物就是抗逆转录病毒药物。

抗逆转录病毒药物如何起作用

HIV主要感染免疫系统中的CD4细胞。HIV感染后,CD4细胞的数量逐渐减少,免疫系统功能随之逐渐下降。如果未采取任何措施延缓或中止免疫系统的破坏,它将不再能抵御感染,随之进入称为AIDS(获得性免疫缺陷综合症)的状态。抗逆转录病毒通过阻断该过程而起作用。

治疗目的

未治疗的HIV患者每毫升血液中可有数千甚至数百万的HIV颗粒。治疗的目的是降低HIV数量到非常低的浓度——低于50拷贝/毫升血液。为了达到这一目的，医生可能推荐使用包括至少3种抗病毒药物的强效联合方案。一旦病毒载量,即血液中的HIV数量降低,免疫系统会逐渐恢复,抵抗感染的能力也会逐渐改善。

何时开始治疗

关于开始抗病毒治疗的最佳时间有许多选择,没有适合每个人的普遍标准。有些人治疗较早，在免疫系统遭受明显损害之前采取治疗;有些开始晚些,仅当血液检测表明他们在近期可能发病时才开始治疗。另外一些则直到发病后才开始抗病毒治疗。

关于何时开始治疗,应在咨询医生后作出决定。如果总出现‘不严重’的感染，或者出现AIDS指征性疾病(如PCP)，免疫系统可能已经严重受损。在这种情况下,医生将强烈建议你服用抗病毒药物。

如果已确定HIV感染但没有症状,目前的指南推荐在CD4细胞计数降到低于200时开始治疗。如果CD4细胞计数在200和350之间,应考虑开始治疗。在这种情况下，应该参考近期的病毒载量和CD4细胞数量来选择治疗时机。

何时开始治疗的最后决定取决于你自己，一些社会因素如家庭、建立家庭的计划、亲友、工作和旅行安排等可能对选择治疗时机有一定影响。

养成规律服药的习惯

进行抗病毒治疗是一个长期的工作。一旦开始服药,推荐终生服药。按规定服药且不漏服是很重要的。如果漏服或服用不该服的药物,机体HIV很可能形成对药物的耐药，这将降低长期治疗的效果。

如果坚持服药有困难,应和医生讨论备选联合方案。有许多技巧和方法可以帮助您提高药物依从性。您可以了解相关资料,咨询医护人员或查看相关网站。了解更多的资料,也可看系列小册子——依从性和耐药。

定期检查

如果感染HIV,应该定期看医生进行检查。大多数HIV患者参加HIV专科门诊,那里具有经过培训的医生和其它专业人员。即使不准备治疗,定期的血液检查也可告诉你疾病的进展程度。

监测

在开始服抗病毒药物或转换为新的联合方案之前,应该进行大量的血液检查。病毒载量和CD4检测可反应HIV的感染在什么程度。一旦开始治疗,可以通过检测血液中的脂肪和糖及肝功来评价药物对机体的影响。医生还可以借此来检测耐药是否发生。

开始一个新的治疗方案,在治疗的第一个月内,要检测病毒载量和CD4细胞计数。这是用来检查药物是否起作用的。一般每3个月进行一次检查, 有些医生可能检测的更加频繁,一旦确定治疗方案且效果稳定就可以适当的减少检查次数了。

了解更多的资料,可以看系列小册子病毒载量和CD4。

妊娠

抗病毒药物联合方案目前已经作为预防HIV母婴传播的有效方法应用于孕妇。然而,它对儿童的长期影响还不清楚。通常情况下，抗-HIV药物不推荐在孕期的前3个月使用,除非她在怀孕之前已经开始治疗。

使用抗病毒治疗后,女性的健康得到改善,其生育能力也会提高。推荐对于考虑妊娠或准备怀孕的女性在受孕之前应和医生商讨治疗方案。如果怀孕，应立即告诉医生。对于服用抗-HIV药物的女性来说,由于药物的作用,避孕药不是那么有效。还没有证据表明父亲的抗病毒治疗会增加胎儿缺陷的风险。

了解更多的资料,可查看系列小册子—HIV和儿童及HIV和女性.

副作用

抗病毒治疗的患者经历副作用是很常见的,特别是在治疗的前几周。医生可以开很多药物来帮助你度过这段时期。在许多药物的常见副作用包括头痛、恶心、腹泻和疲劳。应立即将出现的副作用,特别是皮疹和发热告诉医生。在这本小册子中,我们列举了一些常见的副作用。

药物相互作用

同时服用2种或多种药物可能导致其中一种或多种药物的作用(或毒性)改变。本书列举了抗病毒药物之间的重要相互作用。

有些抗病毒药物降低或增加其它抗病毒药物的浓度，有些抗病毒药物可以与治疗HIV的其它常用药物发生相互作用。有些药物联合是禁忌的,也就是明确规定不能一起使用。其原因包括严重的毒性和导致1种或2种药物失效的相互作用。其它相互作用不是很严重，可影响到1或2种药物的血中浓度,可能需要调整剂量。有些药物相互作用可能意味着出现某种副作用的机会较大,如外周神经病。关于和兴奋剂、毒品的相互作用了解的较少。但是如果使用兴奋剂、毒品等,应该告诉医生、HIV药剂师或者其他医务人员。尽管NRTIs和NNRTIs与娱乐药物的相互作用也曾有过论述,但蛋白酶抑制剂是最可能与其发生相互作用的抗病毒药物。抗病毒药物也可和草药及其他的治疗有相互影响。如抗抑郁的草药金丝桃可降低NNRTIs和PIs的血浆浓度。大蒜胶囊可阻止沙奎那韦起作用,对其它的蛋白酶抑制剂也具有类似的作用。近来研究表明，两种在非洲广泛用来治疗HIV的草药,非洲土豆和舒特朗迪（Sutherlandia）,可干扰机体处理PIs和NNRTIs的能力。抗病毒药物也可与非口服药物发生相互作用。例如,利托那韦可与含有氟替卡松(如Flixotide^TM和Flixonase^TM)的吸入剂及鼻腔喷雾剂相互作用,引起严重的副作用。为使所有药物能有效地发挥作用,减小副作用发生的可能,要告知临床医生和药剂师目前服用的所有药物。

一种药物有哪几种名称？:

首先是基于它的化学成分或制造商的研究名称,如DMP226.

其次是用化学成分的正式名称,对所有药物都很常见,如依非韦伦。

第三,属于某个特定公司的商品名。商品名以大写字母开头,通常用斜体字书写,如Sustiva^TM.

文中在初次提到药物时，列举了药物的3种名称，而后使用每种药物最常用的名称。

抗病毒药物的种类

有5类主要的抗病毒药物:

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)，作用于HIV逆转录酶.

非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)，作用于HIV逆转录酶.

核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTIs)，作用于HIV逆转录酶.

蛋白酶抑制剂(PIs)，作用于HIV蛋白酶.

融合抑制剂，作用于HIV与免疫细胞的结合位点.

每类药物以不同的方式攻击HIV，一般使用2类(有时3类)药物联合治疗HIV。

抗病毒药物阻断HIV复制的位点

融合

融合抑制剂通过阻断HIV与免疫细胞的结合位点而起作用。

逆转录(逆转录酶)

当HIV进入细胞后,HIV使用逆转录酶将RNA转换为病毒DNA。非核苷类逆转录酶抑制剂,核苷类逆转录酶抑制剂及核苷酸类逆转录酶抑制剂均作用于此。

病毒DNA

当HIV已进入细胞后,利用逆转录酶将HIV RNA转录成病毒DNA。

整合

病毒DNA插入到细胞核内的宿主DNA中。

转录和翻译

合成新的病毒物质。

病毒组装

核内产生的病毒物质在HIV蛋白酶的作用下生成新的HIV颗粒。蛋白酶抑制剂作用于次位点。

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)

NRTIs通常是各种抗-HIV药物联合治疗方案的基础或主要成分，常用的NRTIs类药物有:

3TC, 拉米夫定, Epivir^TM.

ABC，阿巴卡韦, Ziagen^TM

AZT, 齐多夫定, Retrovir^TM.

Combivir^TM, 双汰芝(3TC和AZT).

Kivexa^TM,(阿巴卡韦和3TC)

Trizivir^TM, 三协维(3TC,AZT和阿巴卡韦)

d4T,司他夫定, Zerit^TM ,Zerit PRC^TM.

ddC,扎西他滨, Hivid^TM.

ddI,去羟肌苷, Videx^TM, VidexEC^TM.

FTC,恩曲他滨, Emtriva^TM.

作为3种或4种药物联合治疗的一部分,常见的NRTIs双药联合有:

AZT/3TC(称为Combivir^TM联合药片)

3TC/阿巴卡韦(称为Trizivir^TM联合药片)

d4T/3TC,AZT/ddI.

应该避免使用的联合有:

d4T/AZT, d4T/ddC, d4T/ddI, 3TC/ddC和ddI/ddC.

ddI和核苷酸类逆转录酶抑制剂替诺福韦（TDF）的联合仅在特殊的情况下使用,应尽可能避免。核苷类FTC经常和核苷酸类替诺福韦联合使用(称为Truvada^TM)。Trizivir^TM是3种核苷类药物(AZT,3TC和阿巴卡韦)的联合制剂。

非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)

1种NNRTI通常可以代替蛋白酶抑制剂与2种NRTIs联合使用。目前在我国批准使用的2种NNRTIs是:

依非韦伦, Sustiva^TM.

奈韦拉平, Viramune^TM.

核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTIs)

核苷酸类也是作用于逆转录酶,通常在3联方案种代替一种NRTI。目前批准的一种核苷酸类药物是:

替诺福韦, Viread^TM.

替诺福韦和核苷类FTC(扎西他滨)的联合制剂,称为Truvada^TM也已可以使用。

蛋白酶抑制剂(PIs)

蛋白酶抑制剂是第二类抗病毒药物。目前使用的有:

amprenavir,安普那韦,Agenerase^TM.

fosamprenavir,夫沙那韦, Telzir^TM.

atazanavir,阿扎那韦,Reyataz^TM.

indinavir,茚地那韦, Crixivan^TM.

lopinavir/ritonavir,洛匹那韦/利托那韦,Kaletra^TM.

nelfinavir,奈非那韦,Viracept^TM.

ritonavir,利托那韦, Norvir^TM.

沙奎那韦硬胶囊和片剂, Invirase^TM.

沙奎那韦软胶囊, Fortovase^TM.

选择包含蛋白酶抑制剂的联合方案通常是：1种以小剂量利托那韦增效的蛋白酶抑制剂+2种NRTIs。常用的增效蛋白酶抑制剂有:利托那韦/沙奎那韦,茚地那韦/利托那韦,洛匹那韦/利托那韦,安普那韦/利托那韦和阿扎那韦/利托那韦。其它的联合方案包括1种或2种蛋白酶抑制剂, 1种NNRTI + 1种或2种NRTIs。如果初始联合治疗无效,医生可能使用4种或更多抗病毒药物的联合方案。

融合抑制剂

融合抑制剂阻止HIV结合并进入宿主细胞。已批准一种融合抑制剂T20(恩夫韦地,Fuzeon^TM), 皮下注射给药(类似于糖尿病注射胰岛素的方法)。对于曾经接受大量的其它抗病毒治疗的患者, 在可选用的药物较少时使用。

T-20,恩夫韦地, Fuzeon^TM.

药物的使用方法：

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)

3TC:

名称: 3TC,拉米夫定,Epivir^TM.

批准的剂量: 每天300mg，具体用法为150mg的白色药片每天2次,每次1粒或者150mg的药片每天1次,每次2粒或者300mg的白色药片,每天1次,每次1粒。如果肾功能损害,需要调整其剂量。“双汰芝”（3TC/AZT）和“三协维”（3TC/AZT/ABC）的联合制剂,都已正式上市。3TC和阿巴卡韦的联合制剂,称为Kivexa^TM,也已上市。双汰芝和三协维都是每天2次,每次1粒， Kivexa^TM是每天1次,每次1片。

儿童: 已批准在儿童中使用，已有悬浮液剂型。

服药注意: 可以与食物或不与食物同服。

常见的副作用:头痛,疲劳。

少见的副作用:皮疹、腹泻、恶心、腹痛、血液异常、外周神经病、失眠和肝脏问题。

对3TC的耐药:可影响对阿巴卡韦的应答，3TC耐药后仍有抗病毒效果，对3TC耐药的病毒不可能对FTC出现应答。

重要的药物相互作用:很少见明显的药物相互作用。任何可引起中性白细胞减少的药物可增加其副作用。3TC不应与静脉使用的膦甲酸钠及更昔洛韦同用。

阿巴卡韦:

名称:abacavir,Ziagen^TM.

批准的剂量:每天600mg—300mg黄色的药片,每天2次，每次1片或每天1次,每次2片。已有和AZT及3TC联合制剂(称Trizivir^TM,每天2次,每次1片)。阿巴卡韦和3TC的联合制剂也已上市,称为Kivexa^TM，其中含有600mg阿巴卡韦和300mg3TC,每天1次,每次1片。

儿童:液体剂型已可用。

服药注意:可以与食物或不与食物同服。

常见的副作用:恶心、呕吐、头痛、虚弱、腹泻、失眠、眩晕和腹痛。

少见的副作用:过敏反应(通常是发热和皮疹)在3%-6%服用阿巴卡韦的患者中发生,多发生开始治疗的前4周内。服阿巴卡韦时,如果出现皮疹,发热或腹痛应立即去看医生。如果之前对阿巴卡韦出现过敏反应,不应重新服用该药或者Trizivir^TM,或者Kivexa^TM。肝脏问题也是该药很少见的副作用。

对阿巴卡韦的耐药:可影响对AZT,3TC及ddI的应答,也可能影响对替诺福韦的应答。

重要的药物相互作用: 目前还没有发现明显的药物相互作用。

大脑: 阿巴卡韦可透过血脑屏障,对大脑中的HIV有效。

Kivexa^TM

Kivexa^TM是阿巴卡韦和3TC的联合制剂。其用量是橙色药片1片(600mg阿巴卡韦和300mg3TC)，每天一次。

AZT

名称:AZT,齐多夫定,Retrovir^TM。

批准的剂量:250mg蓝白色胶囊,每天2次，也有100mg的胶囊,用来调整剂量，国产为100mg胶囊。

儿童:已批准在儿童中使用，液体制剂可用。

服药注意事项: 相隔12小时服药，和食物同服或饮食后服用以减轻恶心，也可预先使用治疗恶心的药物。

常见的副作用:恶心、呕吐、疲劳、头痛、失眠、血液异常。

少见的副作用:肝脏毒性

对AZT的耐药:可能引起对d4T耐药,也可能引起对阿巴卡韦和替诺福韦耐药。

重要的药物相互作用: 能引起血液异常的其它药物(如羟基脲,更昔洛韦)可加重其副作用。不与d4T共用。AZT可以影响美沙酮、苯妥英或丙磺舒的药物浓度。克拉霉素和AZT应相隔1小时服用。

大脑:在大脑和中枢神经系统中,AZT对HIV是有效的。

Combivir^TM

双汰芝，AZT和3TC的联合形式称为双汰芝。其剂量是白色药片(150mg 3TC和300mg AZT)，每次1粒，每天2次。

Trizivir^TM

三协维，是AZT、3TC和阿巴卡韦的联合制剂。 Trizivir^TM是绿色的片剂(含有300mg AZT,150mg 3TC和300mg 阿巴卡韦), 用量为每次1粒，每天2次。

D4T

名称:d4T,司他夫定, Trizivir, Zerit^TM, Zerit PRC^TM.

批准的剂量: 体重大于 60Kg 的患者:40mg深橙色的胶囊,每天2次;体重低于 60Kg 的患者:30mg轻深橙色相间的胶囊,每天2次。

注释:肾功能损害或外周神经病的患者可服用15mg或20mg的胶囊,每天2次。d4T胶囊的剂量形式有40mg,30mg,20mg和15mg。

Zerit PRC^TM被批准每天一次使用，超过 60Kg 的患者,剂量是每天100mg,低于 60Kg 的患者,剂量是每天75mg。

儿童:已批准在儿童中使用，d4T是粉剂。

服药注意事项:尽管建议空腹服用,但食物不影响该药的吸收,它可以和或不和食物同服。但同食物同服可减轻恶心症状。

常见的副作用:外周神经病、头痛、恶心、腹泻或便秘。

少见的副作用:胰腺炎和肝脏问题。

对d4T的耐药:可能引起对AZT的耐药。

重要的药物相互作用:不能和AZT一起使用。可引起外周神经病或胰腺炎的药物(如ddI)可增加这些副作用的风险。

大脑:d4T可通过血脑屏障,对大脑中的HIV有效。

ddC

名称:ddC,扎西他滨, Hivid^TM.

批准的剂量:0.75mg的灰蓝色或灰色片剂,每天3次。

儿童:有用于儿童的糖浆剂型。

服药注意事项:可以和食物同服或在饮食后服用以减轻恶心症状。

常见的副作用: 外周神经病、口腔溃疡、腹泻、恶心和皮疹。

少见的副作用:胰腺炎(非常少见), 肝脏问题。

对ddC的耐药:对ddI, 3TC和阿巴卡韦耐药的风险较低。

重要的药物相互作用:不能和ddI或3TC同用。其它可引起外周神经病,胰腺炎或溃疡的药物可增加这些副作用的风险。

注释:生产ddC的罗氏医药公司已宣布将计划在2006或以后停止生产ddC。

ddI(Videx^TM)

ddI有片剂和胶囊2种剂型。建议用量因使用的剂型不同而不同。

名称:ddI,去羟肌苷, Videx^TM.

批准的剂量:对体重大于 60Kg 的患者: 2粒200mg的白色,桔味片剂,每天1次；体重低于 60Kg 的患者:1粒200mg的白色,桔味片剂加2粒25mg白色,桔味片剂,每天1次。

注释:对肾脏或肝脏异常的患者,应建议其服用较低的剂量。

儿童:已批准在儿童中使用。有液体剂型。

服药注意事项:空腹服用,使进入血液中ddI的量最大。服用ddI片剂至少在饮食后2小时,且服药半小时后才能再次饮食。在空腹期间,避免果汁(除了澄清的苹果汁), 泡腾的饮料和牛奶。吸烟也可降低ddI的吸收。在冷水或澄清的苹果汁中压碎溶解ddI。

常见的副作用:腹泻、外周神经病变、恶心。

少见的副作用:胰腺炎,如果饮酒量较高和/或有肝脏问题,风险更高。

对ddI的耐药:对ddC,3TC和阿巴卡韦耐药的风险较低。

重要的药物相互作用: 对于标有‘不能和消化药物同时服用’的任何药物，ddI片剂应与其至少间隔2个小时, 因为它可能会减低这些药物的药效。不应和ddI片剂同服的药物有：阿扎那韦、伊曲康唑、酮康唑、茚地那韦、 环丙沙星、更昔洛韦、 四环素类抗生素、 地拉韦定(一种NNRTI,在我国还没有批准)。不能与ddC、别嘌吟醇及静脉注射的戊烷脒同用。H2阻滞剂,奥美拉唑、利福平和利福布丁可增加胰腺炎的风险。

不应和ddI片剂同时服用的其它药物,如ddI和蛋白酶抑制剂必须间隔至少1小时。替诺福韦增加ddI的浓度,只有在没有其它方案选择时,才使用该组合。如果确实需要服用ddI和替诺福韦,需要进行密切检测,并且ddI应该至少在替诺福韦2小时后或1小时前使用。当和羟基脲共用时,细胞内活性ddI增加。羟基脲既可改善ddI的效力,又有增加副作用的风险。

ddI(VidexEC^TM)

名称: ddI EC胶囊,去羟肌苷肠衣片, VidexEC^TM。

批准的剂量:体重大于 60Kg 的患者:400mg白色胶囊,每天1次,或200mg胶囊,每天2次; 体重小于 60Kg 的患者:250mg胶囊,每天1次或125mg胶囊,每天2次。

注释:建议肾脏或肝脏异常的患者服用较低的剂量。

儿童: ddI EC已批准在儿童中使用。

服药注意事项:空腹白开水送用。为使进入血液中的ddI EC量达最大，应至少在饮食前2小时或饮食后2小时服用，在就寝时间服用该药最为方便。在空腹期间,避免除水以外的所有液体。只要不是那些需要和食物同服的药物，ddI可以和其它的抗病毒药同时服用,包括茚地那韦。对于不与消化药物同时服用的药物，ddI EC不与这些药物发生相互作用。

常见的副作用:腹泻、恶心、头痛、外周神经病。

少见的副作用:胰腺炎、肝脏问题。

对ddI的耐药:对ddC,3TC和阿巴卡韦的耐药风险较低。

FTC(恩曲他滨,Emtriva^TM)

名称:FTC,恩曲他滨, Emtriva^TM

批准的剂量: 200mg蓝白色胶囊,每天1次。

注释:建议肾脏异常的患者服用较低的剂量。

儿童:已批准在年龄大于4个月的儿童中使用。

服用指示:可以与食物或不与食物同服。

常见的副作用:眩晕,头痛,腹泻及恶心。

不常见的副作用:皮疹、呕吐、睡眠障碍、肾功和肝功异常、乳酸酸中毒、皮肤颜色改变。

对FTC的耐药:对于已经对3TC或阿巴卡韦耐药的患者来说,不太可能有益。

Truvada^TM

FTC和核苷酸类药物—替诺夫韦的联合药片已经上市，称为Emtriva^TM。用量是蓝色片剂(200mgFTC和300mg替诺夫韦),每天1次。

非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)

Efavirenz

名称:依非韦伦, Sustiva^TM

批准的剂量:600mg 橙色片剂,每天1次或200mg橙色胶囊,每天1次,每次3粒。

儿童:已批准在年龄≥3岁,体重超过 13Kg 的儿童中使用。有口服液制剂。

服用指示: 与食物或不与食物同服。避免和高脂食物同服，否则可能增加该药的吸收。该药可能引起精神错乱或眩晕,宜在睡前服药。

常见的副作用: 眩晕、腹泻、头痛、皮疹。对心理的影响多在治疗的前4周出现,包括感觉“不高兴”、精神错乱、梦境逼真、欣快症、自杀想法和精神病发作。

少见的副作用: Stevens-Johnson综合症(非常少见),、发热、哮喘、疼痛、疲劳、口干、总胆固醇升高、胰腺炎和视力模糊。

对依非韦伦耐药:可能引起对地拉韦定和奈韦拉平的耐药。

重要的药物相互作用:可改变蛋白酶抑制剂的血浆浓度。干扰口服避孕药。依非韦伦不和沙奎那韦硬胶囊,圣约翰草,克拉霉素,特非那丁, 阿司咪唑,西沙必利,三唑仑,利福平和咪唑安定共用。如果与万艾可、西力士、乐威壮、安非他酮或利福布丁共用,会影响药物浓度。

大脑:依非韦伦可通过血脑屏障,对大脑和中枢神经系统的HIV有部分作用。

妊娠: 对于妊娠或计划怀孕的女性,不推荐使用依非韦伦。

nevirapine

名称:奈韦拉平,Viramune^TM

批准的剂量: 在前2周,200mg的白色片剂,每天1次,然后200mg的片剂,每天2次。CD4细胞计数大于400的男患者和CD4细胞计数大于250的女性患者不应以奈韦拉平作为初始治疗,因这样可能会增加副作用出现的风险。

儿童:已有糖浆剂型。

服用指示:可与食物或不与食物同服。

常见的副作用:皮疹、疲劳、肝脏问题、肌痛和抑郁。

少见的副作用: Stevens-Johnson综合症。

对奈韦拉平的耐药:可能引起对地拉韦定和依非韦伦耐药。

重要的药物相互作用:如果和许多药物,包括阿扎那韦,茚地那韦,洛匹那韦/利托那韦,酮康唑,西力士,万艾可,乐威壮共用时,可影响药物浓度。奈韦拉平可降低口服避孕药的效力。可加重副作用的药物有克拉霉素, 红霉素和阿莫西林。不能和圣约翰草共用。

大脑:奈韦拉平对大脑中的HIV有部分作用。

核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTIs)

Tenofovir

名称:替诺福韦, Viread^TM

批准的剂量:300mg蓝褐色衣膜包被的片剂,每天1次。如果肾功损害,需调整剂量。

服药注意事项:和食物同服增加药物吸收。如果同时也使用ddI,在服用ddI前2小时或服用后1小时服用替诺福韦。

常见的副作用:腹泻、恶心。

少见的副作用:替诺福韦长期的副作用还不确定,但是报道有肾毒性。建议肌酐监测来发现肾损害,特别是对肾功能不全的病人。

对替诺夫韦的耐药:可引起对ddI和ddC的耐药。

重要的药物相互作用:替诺福韦增加ddI的浓度。

 Truvada^TM

替诺福韦和核苷类的FTC联合制剂称为Truvada^TM。用量为蓝色片剂(300mg替诺福韦和200mgFTC),每天1次。

蛋白酶抑制剂(PIs)

amprenavir

名称:安普那韦, Agenerase^TM,夫沙那韦, Telzir^TM

批准的剂量:150mg乳胶囊,每天2次,每次8粒。在出现肝脏损害或药物相互作用时，建议减少剂量。已批准用于4岁以上,曾经使用蛋白酶抑制剂方案治疗失败的患者。

注释:150mg安普那韦胶囊在2004年后期就停止生产。安普那韦的新产品,称为夫沙那韦(Telzir^TM),已经开发出来。它的主要优点是每天需要较少的胶囊,且血中有更多的药物来抑制HIV。该药也可被蛋白酶抑制剂利托那韦增效。其用量是700mg紫红色的片剂和100mg利托那韦乳胶囊,每天2次。

儿童:4岁以上儿童的液体制剂已上市。

服药注意事项:可与食物或不与食物同服。对4岁以下的儿童、孕妇和肝脏损害的患者,由于严重的副作用,不推荐使用液体剂型。肾功能损害的患者需慎用。

常见的副作用:头痛、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、疲劳、口周的麻刺感、脂肪代谢障碍和代谢异常。口服液可引起癫痫发作、木僵、心率快、血液异常。

对安普那韦耐药:可能引起对利托那韦耐药,也可能引起对沙奎那韦、茚地那韦和奈非那韦耐药。

重要的药物相互作用:不能和利福平,特非那丁,阿司米唑,西沙必利,三唑仑,咪达唑仑,麦角类药物,苄普地尔和圣约翰草共同使用。当与红霉素,利福布丁,依非韦伦,茚地那韦,利托那韦,奈非那韦,胺碘酮, 苯妥英,利多卡因,华法令,奎尼丁,去甲替林,丙咪嗪,万艾可,西力士,乐威壮,阿米替林和地昔帕明共用时,需要调整剂量。安普那韦含有较高的维生素E,含有维E的补品不应和该药同时服用。但是,如果服用夫沙那韦,可以使用含维E的补品。

atazanavir

名称:阿扎那韦, Reyataz^TM

批准的剂量:300mg(2粒150mg的浅和深蓝色胶囊)加上100mg利托那韦乳胶囊,每天1次。如果方案中也含有依非韦伦或奈韦拉平,用量为400mg(2粒200mg青绿色胶囊)加上100mg利托那韦,每天1次。

服药注意事项: 与食物同服

常见的副作用: 腹泻

少见的副作用: 肝功异常,黄疸

对阿扎那韦的耐药:证据不一致。早期研究表明，对其它蛋白酶抑制剂耐药的患者，阿扎那韦仍有效。但最近的证据表明，高达40%之前使用过蛋白酶抑制剂的患者对该药的易感性降低。这也是推荐使用利托那韦增效的阿扎那韦的原因。

重要的药物相互作用:当和依非韦伦或替诺福韦共用时,阿扎那韦的浓度降低。但是,增加100mg的利托那韦可克服。ddI片剂至少在阿扎那韦前2小时或后1小时服用。抗-TB药物利福布丁的剂量应减少75%。同时和阿扎那韦服用,克拉霉素的剂量减半。西力士,万艾可或乐威壮的剂量减半。不能和圣约翰草共用。在服用阿扎那韦的4小时内,不能服抗酸药。不能与阿扎那韦共用兰索拉唑,奥美拉唑,利福平,苯妥英,卡马西平或辛伐他汀。

indinavir

名称:茚地那韦, Crixivan^TM

批准的剂量:800mg(2粒400mg的乳胶囊),8小时1次

经验剂量:存在利托那韦:两种药均400mg,每天2次。选择方案,2粒400mg茚地那韦胶囊和100mg利托那韦,每天2次,或2粒400mg茚地那韦胶囊和200mg利托那韦,每天2次。

服药注意事项:当无利托那韦时,茚地那韦应空腹服用(避免每次服药前2小时和服药后1小时进食)。也可和少量的低脂小吃同用,如 30g 谷类伴有 100g 脱脂乳或茶或带糖咖啡,脱脂乳加一块饼干,或2小片烤面包和 15g 果酱。如果茚地那韦和利托那韦同用,则没有食物的限制。除了正常的液体摄入外,每天多饮 1.5升 水或者非咖啡因饮料以降低肾结石的风险。茚地那韦必须用干燥剂储存,以保持胶囊干燥。可以在没有干燥剂的小药瓶内保存3天。

常见的副作用:肾结石、尿痛、尿中小结石、唇和皮肤的干燥、肝脏异常、恶心、 脂肪代谢障碍及代谢异常。较少的液体摄入将增加形成肾脏问题的风险。

少见的副作用:糖尿病

对茚地那韦的耐药: 可引起对利托那韦耐药,也可能引起对沙奎那韦、奈非那韦和安普那韦耐药

重要的药物相互作用:茚地那韦不和圣约翰草,特非那丁,阿司咪唑,西沙必利,阿普唑仑,派迷清,利福平,胺碘酮,奎尼丁和麦角生物碱同用。如果茚地那韦和利福布丁,酮康唑,NNRTIs, 万艾可,西力士,乐威壮及辛伐他丁同用,需要密切监测和调整剂量。大剂量的维C可降低茚地那韦的血液浓度。

lopinavir/ritonavir

名称:洛匹那韦/利托那韦,ABT-378/r, Kaletra^TM

批准的剂量:400mg洛匹那韦加上100mg利托那韦(3粒133.3mg/33.3mg的橙色胶囊),每天2次。当与依非韦伦或奈韦拉平共用时,剂量增加到4粒胶囊。

儿童:已批准在2岁以上的儿童中使用。已有液体剂型。

服药注意事项:和食物同服。 Kaletra^TM应保存在冰箱中。在室温下(低于25度)可保存6周。

常见的副作用:腹泻、大便不成形、头痛、恶心、呕吐、胃痛、疲劳、皮疹、代谢异常和肝酶升高。也可能出现脂肪代谢障碍,其它蛋白酶抑制剂也会出现的副作用。

对洛匹那韦/利托那韦的耐药:可能与茚地那韦和利托那韦交叉耐药，一定程度上也与安普那韦交叉耐药。对其它蛋白酶抑制剂的高度耐药可降低洛匹那韦/利托那韦的效力,但洛匹那韦/利托那韦对其它蛋白酶抑制剂耐药的病毒仍有效。

重要的药物相互作用:由于存在利托那韦,应避免所有与利托那韦不良作用的药物。依非韦伦和奈韦拉平降低洛匹那韦/利托那韦的浓度,推荐调整剂量。洛匹那韦/利托那韦降低安普那韦的浓度。不能和圣约翰草共用。当洛匹那韦/利托那韦与胺碘酮、苄普地尔、奎尼丁、利多卡因全身用药、华法林、钙通道阻滞剂、万艾可、西力士、乐威壮、戒烟盼、他克莫司、环胞霉素、美沙酮、利福布丁、利福平、口服避孕药、酮康唑、伊曲康唑等联合使用时，需要进行监测和调整剂量。

nelfinavir

名称:奈非那韦,Viracept^TM

批准的剂量:250mg蓝色的片剂,每天2次,每次5粒,或者250mg蓝色的片剂,每天3次,每次3粒。

儿童:奈非那韦已批准在儿童中使用。已有粉剂剂型。

服药注意事项:奈非那韦需和食物同服,以增加其吸收。

常见的副作用:腹泻、恶心、脂肪代谢障碍和代谢异常。

对奈非那韦的耐药:可能引起对沙奎那韦的耐药,可引起对利托那韦和茚地那韦的耐药。

重要的药物相互作用:如果奈非那韦和口服避孕药、利福布丁、美沙酮、卡马西平、苯妥英、万艾可、西力士、艾力达、戒烟盼及部分降脂药物共用时，需要密切监测和调整剂量。奈非那韦不能和特非那定、利福平、阿司咪唑、西沙必利、派迷清、胺碘酮、奎尼丁、左旋咪唑、三唑仑、辛伐他丁、麦角生物碱或圣约翰草共用。

litonavir

名称:利托那韦,Norvir^TM

批准的剂量:100mg的乳胶囊,每天2次,每次6粒；或者7.5ml液体利托那韦,每天2次。以低剂量开始,14天后增加,以使副作用最小化。利托那韦也可以小剂量使用(通常100mg或200mg,每天1次或2次),来增加其它蛋白酶抑制剂的效果。已经批准以这种方式使用的剂量有:利托那韦/安普那韦100/600mg,每天2次;利托那韦/夫沙那韦100/700mg,每天2次;利托那韦/阿扎那韦100/300mg,每天1次;利托那韦/沙奎那韦100/1000mg,每天2次。.

经验用药:利托那韦/沙奎那韦400/400mg,每天2次;利托那韦/茚地那韦400/400mg或者200/800mg或者100/800mg,每天2次。

儿童:利托那韦还没有正式批准在儿童中使用。

服药注意事项: 与食物同服以减轻恶心。如果服用液体剂型,使其与牛奶为基础的营养补充物混合。不要与水、起泡沫的饮料及果汁混合。为了减轻味道,可在服药前后吮小冰块或冰凉的果汁。也可在服药后,吃一些巧克力,芒果,花生酱,咸的炸土豆片及其它含香味的食物。Norvir^TM胶囊应冰箱中保存,但在室温下(低于25度)可保存30天。利托那韦液体应一直在室温下保存。

常见的副作用:腹泻、胃痛、恶心、呕吐、虚弱、味觉异常、食欲丧失、口周麻木、脂肪代谢障碍及代谢异常。

少见的副作用:肾脏问题,糖尿病

对利托那韦耐药: 可引起对茚地那韦的耐药,也可引起对奈非那韦、沙奎那韦和安普那韦的部分耐药。

重要的药物相互作用:利托那韦可与许多其它的药物相互作用。在与利托那韦共用任何药物前,都应咨询医生或HIV药剂师,(包括吸入药,及从药店购买的药物,中草药制剂及娱乐性药物)。利托那韦不与吡罗昔康、右旋丙氧吩、哌替啶、胺碘酮、恩卡尼、氟卡胺、普罗帕酮、奎尼丁、安非他酮、阿司咪唑、特非那定、氯氮平、派迷清、阿普唑仑、 氯拉卓酸、地西泮、艾司唑仑、苄普地尔、西沙必利、氟西泮、咪达唑仑、三唑仑、唑吡坦、万艾可、西力士、艾力达和圣约翰草等共用。

saquinavir(Invirase^TM)

沙奎那韦有2种剂型:硬胶囊称为Invirase^TM,软胶囊称为Fortovase^TM。服用沙奎那韦的建议根据使用的制剂不同而不同。

名称:沙奎那韦(硬胶囊),Invirase^TM。

批准的剂量:500mg橙色的片剂2粒(或者200mg黄绿胶囊5粒)加上100mg的利托那韦胶囊1粒,每天2次。

儿童: Invirase^TM还没有批准用于儿童。

服药注意事项:在饱食2小时内服用Invirase^TM以增加吸收。

常见的副作用:腹泻、胃痛、恶心、脂肪代谢障碍和代谢紊乱。

少见的副作用:糖尿病

对沙奎那韦的耐药:可引起对奈非那韦,茚地那韦和利托那韦的耐药。

重要的药物相互作用:不和利福平,利福布丁,阿司咪唑,特非那定,西沙必利或抗抑郁的草药圣约翰草同用。如果沙奎那韦和NNRTIs,美沙酮,抗心率失常药,部分抗抑郁药,部分抗惊厥药,部分降脂药,氨苯砜,麦角胺,双氢麦角胺,地塞米松,伟哥,西力士,艾力达共同使用时,需要密切监测和调整剂量。不和大蒜同用。如果和利托那韦联合,药物的相互作用可能改变。

 saquinavir(Fortovase^TM)

名称:沙奎那韦(软胶囊),Fortovase^TM

批准的剂量:200mg乳胶囊6粒,每天3次

经验剂量:如果Fortovase^TM每天服2次,每次可服8粒胶囊。当和400mg利托那韦联合服用时,可减为200mg的Fortovase^TM胶囊2粒,每天2次。和奈非那韦联合,250mg的奈非那韦片剂5粒加上200mg的Fortovase^TM胶囊6粒,每天2次。

儿童: Fortovase^TM还没有在儿童中应用。

服用指示:在饮食2小时内,服用Fortovase^TM。 Fortovase^TM应保存在冰箱内，在室温下(低于25度)可保存3个月。

常见的副作用:腹泻、胃痛、恶心、脂肪代谢障碍及代谢异常。

少见的副作用:糖尿病

对沙奎那韦的耐药:可引起对奈非那韦,茚地那韦和利托那韦的耐药。

重要的药物相互作用:不和利福平,利福布丁,阿司咪唑,特非那定,西沙必利或抗抑郁草药--圣约翰草同用。如果沙奎那韦和NNRTIs,美沙酮,抗心率失常药,部分抗抑郁药,部分抗惊厥药,部分降脂药,氨苯砜,麦角胺,双氢麦角胺,地塞米松,伟哥,西力士,艾力达同用时,需要密切监测和调整剂量。不和大蒜同用。如果和利托那韦联合,药物的相互作用改变。

注释:生产Fortovase^TM罗氏制药公司已宣布他们将在2006年或以后停止该药的生产。

T-20

名称:T-20,恩夫韦地,Fuzeon^TM

批准的剂量:90mg(皮下注射),每天2次。该药由粉剂制成。

服药注意事项:使用T-20的患者有很多支持和建议可用。配好的药物在24小时内使用,所以2次的用量可一块配。T-20可以注射在股部,臂部或腹部。每天应在不同的位点注射,以减少注射部位的反应。

常见的副作用:注射部位反应,可能有痒疹、皮肤红肿、皮肤硬化或囊肿。

少见的副作用:注射部位的脓肿、头痛、入睡困难。细菌性肺炎的风险增加。少见的超敏反应,包括呼吸困难、发热、寒战、皮疹及低血压。

对T-20的耐药: 试验表明对T-20的耐药时并不引起对试验药物进入抑制剂T-1249耐药，对T-20耐药的患者仍可以使用T-1249。

重要的药物相互作用: 没有发现明显的药物相互作用。

其它的药物:

免疫辅助治疗

除了抗病毒治疗外,增强免疫功能的治疗目前正在研究。白介素-2(IL-2)是免疫系统中天然存在的化学物质,可刺激CD4细胞的生成。目前正在研究IL-2和抗-HIV药物临床应用的长期效果。

总结:

抗-HIV药物阻止HIV损害免疫系统，从而预防生病，延长生命。

开始抗-HIV治疗的最佳时间还不确定。通过CD4计数和病毒载量来指导，目前推荐在CD4计数低于200前开始治疗。

抗病毒治疗需要至少3种抗-HIV药物联合使用，为抑制HIV复制提供有力工具。

按照处方要求服用抗-HIV药物极其重要，可取得长期的益处，降低耐药形成的风险。

如果服用抗-HIV药物出现问题，请告诉医护人员。一定让他们知道你在服用的任何其它药物。