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三．抗逆转录病毒药物的分类：
1．核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）
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中文名
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英文缩写
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通用名
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剂型
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产地
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齐多夫定
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ZDV或AZT
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Zidovudine
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片剂或胶囊
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国产：片剂
胶囊
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去羟肌苷
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ddI
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Didanosine
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散剂、咀嚼片
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国产：去羟肌苷散剂
进口：惠妥滋咀嚼片
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司他夫定
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d4T
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Stavudine
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胶囊
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国产：司他夫定胶囊
进口：塞瑞特胶囊
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拉米夫定
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3TC
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Lamivudine
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片剂
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合资：贺普丁片剂
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双汰芝（商品名）
三协维（商品名
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）
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Combivir (AZT+3TC)
Trizivir (AZT+3TC+ABC)
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片剂
片剂
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进口：双汰芝（商品名）AZT300mg+3TC150mg
进口：三协维（商品名）AZT300mg+3TC150mg＋ABC300mg
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2．非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）
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通用名
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中文名
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英文缩写
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剂型
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产地
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Nevirapine
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奈韦拉平
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NVP
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片剂
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国产：奈韦拉平
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Efavirenz
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依非韦伦
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EFV
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片剂，胶囊
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进口；施多宁片剂（600mg/片），施多宁胶囊（200mg/粒）
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3．蛋白酶抑制剂(PIs)
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通用名
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中文名
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英文缩写
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剂型
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产地
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Indinavie
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茚地那韦
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IDV
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胶囊
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进口：佳息患胶囊（200mg/粒，400mg/粒）
国产：即将上市
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四．抗逆转录病毒药物的特点和应用方法
核苷类逆转录酶抑制剂NRTIS
的特点
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通用名
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齐多夫定
zidovudine
(AZT，ZDV)
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去羟肌苷
didanosine
(ddI)
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司它夫定
Stavudine
(d4T)
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拉米夫定
Lamivudine
(3TC)
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剂型
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100mg
胶囊
300mg
片剂
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100,150,200mg*
咀嚼/分散片
167
，250mg 散剂
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15 ,20
mg,胶囊，
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100mg片剂
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服用方法
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100mg
tid 或
300mg
bid
与3TC合用，如双汰芝，1片每日两次，其中AZT300mg/片双汰芝中
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≥ 60Kg: 200mg q12h (咀嚼片)，250mg bid ( 散剂)
或400 mg
qd (咀嚼片或肠衣胶囊)
<60Kg
: 125mg q12h (咀嚼片)，167mg q12h ( 散剂)
或250mg
qd (片或胶囊)
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≥ 60kg:40mg 每日两次
＜ 60kg:30mg每日两次
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150mg每日两次或300mg
qd
＜50kg:2mg/kg每日两次
与AZT合用，如双汰芝，1片每日两次，其中3TC150mg/片双汰芝中
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食物影响
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进食不影响服药
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水平下降55%。应于饭前或其它药物前半小时或饭后其它药物后2小时，避免过量饮酒
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进食不影响
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进食不影响
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口服生物利用度
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60%
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30-40%
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86%
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86%
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血浆半衰期
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1.1小时
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1.6小时
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1.0小时
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3-6小时
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细胞内半衰期
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3小时
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25-40小时
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3.5小时
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12小时
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药物清除
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以AZT葡萄糖醛酸化物的形式（GAZT）代谢
GAZT从肾脏代谢
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肾排泄率50%
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肾脏排泄50%
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以原型经肾脏排泄
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*为每日一次剂量。每日两次更好；但对于一个需要简化剂量疗程的病人，每日一次可能更合适。
#最好是每日两次；但是，对于需要一个简化剂量疗程的病人，每日一次可能更合适。
** 致命的和非致命的胰腺炎病例已发生在初次接受治疗的病人或已接受长期治疗的病人中，治疗使用ddI或联合应用其他药物，特别是d4T或d4T + 羟基脲或ribavirin的治疗期间。
Ω妊娠期使用司他夫定和去羟肌苷联合治疗时，增加潜在乳酸酸中毒和肝脏损害的风险，应避免DDI+D4T的应用。
注意：AZT和D4T不同时应用于一个方案中
非核苷类逆转录酶抑制剂N
NRTIS 的特点
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通用名
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奈韦拉平
nevirapine（NVP）
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依非韦伦
Efavirenz（EFV）
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剂型
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200mg
片剂
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50，100，200mg
胶囊
600
mg 片剂
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服用方法
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200mg po qd *14天
14天后，
200mg po
q12h
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600mg 每天
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食物影响
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食物无影响
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避免高脂饮食后服用
水平上升50%
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口服生物利用度
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>90%
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尚无数据
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血浆半衰期
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25-30小时
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40-55小时
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清除
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通过细胞色素P450（3A诱导剂）代谢；80%通过尿排泄（以葡萄糖醛酸化物代谢，原型代谢＜5%，＝,10%通过粪排泄
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通过细胞色素P450（3A诱导剂/混合剂）代谢；14-34%通过
尿排泄（以葡萄糖醛酸化物代谢，原型代谢＜1%）,16-61%通过粪排泄
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临床NNRTIs治疗试验中，7%的病人服用NVP出现严重的皮疹反应，甚至发生史蒂文－约翰逊综合症。
蛋白酶抑制剂PI
S的特点
Characteristics of Protease Inhibitors
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通用名
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茚地那韦
indinavir
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规格
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200mg
,400mg 胶囊
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服用方法
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800mg
q8h与ddI同服相隔1小时
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食物影响
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水平下降77%
餐前1小时和餐后2小时服用，可进脱脂牛奶和低脂饮食
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口服生物利用度
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65%
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血浆半衰期
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1．5-2h
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代谢途径
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细胞色素酶 P450 代谢 ， 3A4 抑制剂（较ritonavir
轻）
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储藏
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室温
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+ 既往有糖尿病的病人，及新发生的糖尿病病例，包括糖尿病酮症酸中毒，已报道因服用所有的蛋白酶抑制剂而使得目前血糖升高。
++ 越来越多认识到蛋白酶抑制剂的使用可造成脂肪重新分布和血脂异常。病人有高甘油三脂和高胆固醇血症的情况应评估心血管疾病及胰腺炎的危险。可能的劝告包括饮食调控，低脂，或蛋白酶抑制剂的间断服用。
方案选择：
为了达到抗HIV治疗的目的，根据临床实验数据，对未经ART和经过有限
治疗的HIV/AIDS的青壮年患者提供了用药指导.
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强力推荐 A列
B列
依非韦伦 Efavirenz (EFV) 司他夫定stavudine(d4T
) +拉米夫定lamivudine(3
TC )
茚地那韦indinavir (IDV)
司他夫定stavudine(d4T
)+去羟肌苷didanosine(d dI )*
zidovudine(AZT)+ 拉米夫定lamivudine(3TC )
齐多夫定zidovudine(AZT)+ 去羟肌苷didanosine(ddI )
去羟肌苷didanosine(ddI )+ 拉米夫定lamivudine(3TC )
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替代疗法 A列
B列
阿巴卡韦abacavir (ABC)
齐多夫定zidovudine(AZT)+
扎西他滨zalcitabine(ddC )
奈韦拉平nevirapine（NVP）
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不推荐且应避免 所有单一用药，不管A或B列**
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由于目前药物种类的限制，免费抗病毒治疗包括两种国产方案
1．首选方案:AZT+DDI+NVP:实用于不存在中度以下贫血的病人，即白细胞计数高于2.0×109/L,血色素高于79g/L的病人。
2.备选方案：DDI+D4T+NVP出现中到重度贫血的患者。
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